Среди последних открытий в области фармацевтики, безусловно, являются ингибиторы фосфодиэстеразы 5 типа (5PDE), используемые для лечения эректильной дисфункции. Эти вещества принесли огромный успех на рынке настолько, что за последние десять лет они заполнили сундуки обрабатывающей промышленности.
Компания Pfaizer, которая впервые представила препарат такого типа, виагру, стала самая важная фармацевтическая компания в мире благодаря продажам вышеупомянутого препарата. Явление эрекции происходит из-за расслабления гладких мышц пещеристых тел полового члена с последующим расширением артерий.
Параллельное сужение венозных сосудов определяет застой крови с последующей эрекцией. Релаксация гладких мышц кавернозных тел — это явление, опосредованное оксидом азота (NO), которое активирует фермент гуанилатциклазу, которая катализирует превращение гуанозинтрифосфата (GTP) в гуанозинмонофосфатный циклический (цГМФ), который стимулирует расслабление мышц. , ЦГМФ расщепляется фосфодиэстеразой, из которой известно по меньшей мере шесть изоферментов. В кавернозных телах задействованная фосфодиэстераза является фосфодиэстеразой типа 5 (5PDE).
Препараты для лечения эректильной дисфункции ингибируют 5PDE, что вызывает увеличение кровоснабжения после увеличения концентрация цГМФ с последующим улучшением эрекции. В терапевтических дозировках эти вещества не вызывают эрекции при отсутствии сексуальной стимуляции.
Очевидно, существует несколько возможных побочных эффектов , вызванных приемом этих веществ.
На самом деле основной риск связан с тем, что расширение сосудов может привести к гипотонии с возможной сердечно-сосудистой недостаточностью.
Таким образом, лечение эректильной дисфункции было связано с серьезными сердечно-сосудистыми событиями, такими как инфаркт миокарда, средняя стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковые аритмии, инсульты, преходящая ишемическая атака и изменения артериального давления. Кроме того, Силденафил, по-видимому, ингибирует бета-адренергическую сердечную стимуляцию, фактически, в то время как эффекты Силденафила на уровне сердца были минимальными в условиях покоя, в условиях бета-стимуляции или перегрузки давлением Силденафил уменьшал сердечные реакции, вызванные добутамином, и последующие систолические эффекты. бета-стимуляция.
Следует добавить, что эти эффекты, безусловно, усугубляются неоптимальным состоянием сердечно-сосудистой системы. Среди побочных эффектов следует также помнить, что такие расстройства, как рвота, диарея, диспепсия, приливы, а также уже упоминавшиеся изменения давления, также могут присутствовать.
Среди упомянутых молекул прародитель и первый на рынке это Силденафил ( Виагра ), после его появления на рынке родились два других препарата того же класса, а именно тадалафил ( Сиалис ) и варденафил ( Левитра ).
Из трех соединений виагра является самой короткой по продолжительности действия (6/8 часов), но более сильной, в то время как другие обладают гораздо более длительной активностью (Cialis over 24 часа), но менее интенсивно.
Недавно было показано, что эти молекулы эффективны при лечении другой патологии сосудистого происхождения: легочная гипертензия . Эта патология включает в себя сильное сужение кровеносных сосудов легких, что снижает способность дыхательной системы переносить кислород к организму. В результате сосудорасширяющего действия силденафил и другие вещества этого класса расширяют артерию и другие легочные сосуды, вызывая снижение артериального давления в легких и повышение доступности кислорода. Все это делает рассматриваемую ламолекулу способной принести значительные преимущества с точки зрения выхода энергии при стрессе, а возможные преимущества для пользователя приводят к улучшению способности выполнять аэробные упражнения.
Проведенные специальные исследования на больших высотах они также продемонстрировали, как силденафил приводит к значительному увеличению насыщения крови кислородом во время физической активности.
Кроме того, увеличивается максимальная рабочая нагрузка и максимальная емкость сердца . На практике было показано, что силденафил значительно улучшает физические способности в условиях гипоксии за счет высоты над уровнем моря.
В свете этого открытия некоторые спортсмены используют силденафил для улучшения аэробных показателей в длительных видах спорта. По-прежнему мало информации о способности этих веществ влиять на физическую активность, однако, хотя не все исследования способны продемонстрировать реальные преимущества для спортсменов в навыках выносливости, практике использования ингибиторов 5PDE перед выступлением в спорте. выносливость становится все более распространенной.
Вазодилатирующие свойства этих веществ, особенно в легких, могут улучшить способность насыщать кислородом мышцы, поэтому все больше и больше спортсменов на выносливость используют их продукты .
Для подтверждения этой практики среди спортсменов в 2014 году было опубликовано итальянское исследование, в котором эта практика рассматривается среди велосипедистов . , Это исследование, проведенное посредством анонимной анкеты, выявило тот факт, что в выборке велосипедистов некоторые из них признались, что использовали Силденафил перед соревнованиями.