Класс стимуляторов довольно обширный и включает вещества, отличающиеся друг от друга по типу эффектов, объединенные простым фактом увеличения постоянства в циркуляции катехоламинов , нейротрансмиттеров с Фундаментальная роль в контроле вегетативных, моторных и психических функций.
Они являются инструментом, с помощью которого симпатическая нервная система активизирует свои функции, поэтому регулирует сердечно-сосудистую и мышечную системы, а также психические функции.
Катехоламины — это три разных нейромедиатора
-
- Допамин
- Норадреналин
- Адреналин
Происходит из-за метаболизма тирозина с активностью в двух системах передачи :
-
-
- дофаминергическая
- адренергическая
-
Норадреналин и адреналин действуют как на адренергическую систему, первая в основном на деятельность нервной системы, вторая на ткани периферический.
Катехоламины выполняют свою деятельность, взаимодействуя с рецепторами, расположенными на разных органах и тканях: дофамин действует на дофаминергические рецепторы (D1, D2 , D3, D4 и D5), в то время как норэпинефрин и адреналин на адренергических рецепторах (α1, α2, β1, β2 и β3).
Каждый из этих рецепторов присутствует только в определенных тканях и, если он активируется нейротрансмиттером или веществом, имитирующим его активность, он выполняет характерные функции в клетке-мишени.
Сводная таблица функций катехоламиновых систем (адренергическая и допаминергическая)
| Receptor | Tissue | Organ | Response |
|---|---|---|---|
| Адренергическая система | |||
| α 1 | Muscle радужная оболочка | Eye | Сокращение (мидриаз) |
| Мускулатура гладкий сосуд | Артериолы, коронарные сосуды | сокращение | |
| Гладкая мышца органов | Желудок, кишечник | релаксация | |
| гепатоциты | печень | Гликогенолиз, глюконеогенез | |
| нейроны | CNS | Состояние бодрствования | |
| α 2 | нервные окончания | нервы | ингибирование высвобождения норэпинефрина |
| Сосудистая гладкая мышца | Артериолы коронарной артерии | сокращение | |
| tubules | почка | Снижение экскреции Na, K, Cl | |
| β-клетки | поджелудочная железа | Снижение секреции инсулина | |
| тромбоциты | blood | агрегирующие | |
| SN C | гипофиз | повышенная секреция Gh | |
| β 1 | сердечная мускулатура | heart | Увеличение частоты, сократимости и скорости сокращения |
| Юкстагломерулярный аппарат | почка | Повышенная секреция ренина | |
| β 2 | Сосудистая гладкая мышца | Артериолы, коронарная артерия | релаксация |
| гладкая мышца органов | релаксация | ||
| Скелетные мышцы | мышцы | гликогенолиз, повышенная сила сокращения | |
| гепатоциты | печень | Гликогенолиз, глюконеогенез | |
| β 3 | адипоциты | жировой ткани | липолиз |
| Допаминергическая система | |||
| D1 | Таламус, гипоталамус, лимбическая система, поперечно-полосатая | ЦНС | Активация аденилатциклазы |
| D2, D3 | Стриатум, черное вещество, гипофиз, | SNC | Ингибирование аденилатциклазы |
| луковица, лобная кора | CNS | Ингибирование аденилатциклазы | |
| D5 | Гиппокамп, гипоталамус | SNC | Активация аденилатциклазы |
How Подчеркнутые в таблице действия катехоламинов, в частности воздействия на β-рецепторы , определяют увеличение силы сокращения мышц, увеличивают энергетическую доступность организма, стимулируют дыхание и кровообращение, определяют большую доступность кислород. Эти действия гарантируют высокий эргогенный эффект , способный улучшить способности спортсмена.
Допамин и норадреналин являются нейротрансмиттерами, которые улучшают психофизические показатели за счет ускорения некоторых биологических функций, а следовательно, веществ, которые они способствуют его активности или подражают его эффектам, определяют лучшую реакцию организма на физические усилия.
Стимуляторы на самом деле оказывают многочисленные воздействия на организм:
- Они улучшают чувство бдительности
- Они уменьшают чувство усталости
- Они увеличивают физические способности, повышая обмен веществ
- Они повышают порог усталость
- Они снимают чувство голода и усталости
- Они вызывают эйфорию, уверенность в себе и желание действовать
Действие этих веществ реализуется как в центральной нервной системе , вызывая поведенческие эффекты, так и в организме посредством воздействия на функции физиологические.
Стимуляторы активируют тело :
- Увеличение циркуляции и оксигенации тканей
- Повышение когнитивные функции
- Освобождение энергетических субстратов
- Увеличение выработки энергии в мышечных тканях
Эти вещества также называют симпатомиметиками , поскольку они имитируют действие симпатической нервной системы и подготавливают тело к реакции «бой или бегство», то есть ситуации опасности и чрезвычайной ситуации (бой или бегство), с которой приходится сталкиваться, используя все доступные ответы; для этого тело активируется путем увеличения легочной циркуляции и вентиляции и увеличения притока крови к мышцам .
Все эти действия типичны для адреналина и норэпинефрин усиливается стимуляторами.
Увеличивает выработку энергии и силу сокращения мышц, увеличивая использование сахаров и липидов внутри клеток. Кроме того, парасимпатическая активность, ответственная за вегетативное действие организма, снижается (пищеварение, расслабление, сон и т. Д.). В центральной нервной системе действие симпатической системы определяет увеличение нервных функций, улучшение когнитивных способностей, бдительности, физического чувства бодрости и изменение функций характера, стимулирование агрессии, уверенности в себе, самооценки и т. Д.
Терапевтические применения стимуляторов
На протяжении своей истории стимуляторы имели различные терапевтические применения. Фактически они использовались для лечения диазмы, ожирения, расстройств внимания, нарколепсии и различных других неврологических расстройств до того, как их злоупотребление потенциалом стало очевидным.
История стимуляторы столь же стары, как человек, на самом деле несколько растений, содержащих вещества с миметическим сочувствующим действием, использовались в отдаленные времена примитивными популяциями для борьбы с усталостью и повышения рабочих навыков. Это касается кофе, гуараны, ката, эфедры, чая и коки.
Сильное действие стимуляторов также определяет высокий риск и может также определять появление многочисленных побочных эффектов, поскольку они могут вызывать такие эффекты, как нервозность, беспокойство, возбуждение и паранойя, они могут вызывать тахикардию и повышение температуры тела. , приводят к бессоннице и состояниям чрезмерной усталости, которые могут привести к обмороку, депрессии и даже смерти.
Некоторые из этих веществ могут усиливать привыкание.
Стимуляторы до сих пор используются клинически и, следовательно, доступен в качестве лекарства для лечения различных заболеваний:
- Назальные противоотечные средства : для действия вазоконстрикции α1- опосредованный адренорецепторами в слизистой оболочке носа, уменьшение отека слизистой оболочки снижает застойные явления α1-адренорецептор-опосредованный
- Лечение сердечной недостаточности : для положительного инотропного действия β1-адренорецептор-опосредованной сердечной стимуляции путем увеличения силы сокращения сердца
- Глазное действие : воздействие на α1-адренорецептор расширяет зрачок, сжимая дилататорную мышцу, а также снижает внутриглазное давление
- Лечение избыточного веса как средства, подавляющие аппетит (аноректические препараты), благодаря активации симпатической нервной системы они действуют как стимуляторы обмена веществ и подавления аппетита, этот тип активности называется аноректикой .В частности, амфетамины были первым классом веществ, используемых для этой цели, из-за большого количества побочных эффектов, многочисленных случаев смерти в результате злоупотреблений и сильной индуцированной зависимости, этот класс веществ был оставлен однако в вышеупомянутой терапии другие стимуляторы с более мягким действием и с более низкой частотой побочных эффектов все еще используются в качестве адъюванта в диетах для похудения
- Лечения дефицита внимания. Лекарства, такие как риталин (метилфенидат), использовались для этого типа расстройства, однако недавние результаты показывают, что краткосрочные преимущества этой терапии не были отражены в долгосрочной выгоде.
- Лечение нарколепсии : симпатомиметический эффект способствует катехоламиновой активности на центральном уровне и, следовательно, чувству бдительности.