Метилэфедрин

Метилфедрин — это производное эфедрина , используемое в некоторых странах в качестве назального антиастматического и противоотечного средства. Например, Asdrin в Японии содержит метилфедрин. Это вещество имеет структуру, сходную с эфедрином, и имеет сходные свойства и эффекты, также считается допингом в соответствии с действующим законодательством, если концентрация в моче превышает 10 мкг / мл.

Псевдоэфедрин

Псевдофедрин широко используется в безрецептурных препаратах в качестве назального противоотечного средства и средства от простуды . Это вещество является диастереоизомером эфедрина (та же молекула, но с заместителями в хиральных центрах в разных положениях) и может быть уменьшено в метамфетамине организмом, поэтому это симпатомиметический амин во всех отношениях, однако различные исследования показывают, как его принимать это вещество в дозировках, даже немного превышающих терапевтическое, не влияет на эффективность и по этой причине было включено в число веществ, подлежащих мониторингу. Очевидно, что при более высоких дозировках это сильный стимулятор, способный улучшить спортивные результаты, так как некоторые исследования показывают, что 2,5 мг / кг веса, взятого за 60 минут до соревнования, достаточно для повышения выносливости. Для достижения эргогенного эффекта достаточно 180 мг (примерно в 3 раза больше дозы, используемой при охлаждении). Также было показано, что эта дозировка улучшает показатели силовых и анаэробных упражнений (Gill).

В настоящее время считается допингом, если в моче она превышает 150 мкг / мл.но не ясно, может ли указанная выше доза (в зависимости от 2,5 мг х кг) привести к концентрациям выше допустимого предела, безусловно, терапевтическая доза остается значительно ниже его. Тот факт, что это вещество пригодно для использования, хотя и в ограниченной степени, побудило спортсменов широко использовать его в последние годы настолько, что допинг-тесты приводят к большему числу случаев позитивности, чем в прошлом.

Norefedrina

Норафедрин (фенилпропаноламин) является производным эфедрина. Это вещество содержится в нескольких лекарствах: пропалин — это ветеринарный препарат для лечения недержания мочи, содержащий норэфедрин, ринексин — противоотечное средство для носа на основе норэфедрина, его также можно найти в сочетании с парацетамолом и кофеином в анальгетических продуктах, таких как зеринол. В настоящее время он используется в некоторых странах также в терапии потери веса в дозе 75 мг в день (эта дозировка намного выше, чем в анальгетиках и противоотечных средствах) в сочетании с кофеином, в США маркетинг для этой цели был приостановлен из-за случаев геморрагического инсульта, сопутствующего применению препарата для похудения и возможных желудочковых кровоизлияний. Норэфедрин является симпатомиметиком, который считается менее опасным, чем амфетамины, и в некоторых исследованиях он оказался более эффективным, чем эфедрин, в плане снижения веса. Использование этого вещества не запрещено, однако оно может дать ложные пробы на амфетамин, особенно если его использовать в нетерапевтических дозах, поскольку метаболические пути приводят к распространенным метаболитам.

Ethylephrine

Этилфрин является β1-адренергическим агонистом, который действует также на α- и β2-адренорецепторы, продаваемые как эффортил. он используется для лечения гипотензивных состояний благодаря его сердечному (положительному инотропному) действию и артериальному давлению, как противоотечное средство для носа, он также используется для лечения приапизма (продолжительной эрекции полового члена), такого как фенилэфрин, поскольку оба они вызывают опосредованную вазоконстрикциюα1.

Специальных исследований активности этилэфрина у спортсменов не проводится, однако он прямо запрещен антидопинговым законодательством, даже если случаи позитивности решительно редки. Фактически, его кардиостимулирующее действие и β-адренергическая активность оказывают эргогенное действие, оно также должно снижать чувство усталости, даже если никто еще не продемонстрировал его.

Famproprazone

Фампопразон является анальгетик / жаропонижающее средство, известное как Gewodin, но не продаваемое в Италии, включенное в список стимуляторов, так как оно метаболизируется до метамфетамина и может приводить к ложным срабатываниям в тестах.

Эптаминол

Эптаминол является сердечный стимулятор с положительным инотропным действием и сосудорасширяющее средство. Этот активный ингредиент используется для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, бронхоспазмов и ортостатической гипотензии, используется отдельно или в сочетании с другими кардиотоническими веществами. Гептаминол содержится в миотрофиле и корептиле. Его действия еще не совсем ясны, так как он может способствовать высвобождению норэпинефрина, но он также оказывает влияние на каналы Ca2 +, увеличивая внутриклеточный кальций и сердечную деятельность мышц.

Повышение сердечной деятельности должно способствовать повышению выносливости, но нет исследований, подтверждающих это, также не влияющих на центральную нервную систему, никоим образом не приводящих к улучшению устойчивости к усталости, поэтому он кажется препаратом сомнительной эффективности. однако в последние годы было несколько случаев положительного отношения к гептаминолу и в различных видах спорта — от плавания до езды на велосипеде; в высоких дозах он также продуцирует ложноположительные амфетамины.

Изометептен

Изометептен является симпатомиметическим вазоконстриктором, используемым при лечении мигрени. Он содержится в сочетании с парацетамолом и дихлорпеназоном в продуктах от головной боли, таких как мидрин и амидрин, в других продуктах он связан с кофеином в качестве анальгетика, он также используется в качестве спазмолитического средства. Изометептен является прямым и непрямым стимулятором адренергических рецепторов. Не существует конкретных исследований, способных продемонстрировать истинные эргогенные свойства этого вещества, однако оно выглядит мягким стимулятором по сравнению с молекулами, такими как амфетамин, а также вторичный метаболит этого вещества, по-видимому, превращается в гептаминол во время процедуры антидопингового теста, приводящей к ложные срабатывания.

Изометептен — это вещество, которое часто приводит к недобровольному нарушению антидопингового кодекса, поскольку оно присутствует в отпускаемых без рецепта фармацевтических препаратах, а также многие игнорируют его присутствие в списке запрещенных веществ.