Метадон — это синтетический опиоид с немного меньшей эффективностью, чем морфин , но с гораздо большей продолжительностью действия, поскольку он активен в течение 12 часов. Это вещество используется для лечения симптомов абстиненции и в программах по восстановлению наркотиков. Он также используется в качестве анальгетика для лечения хронической боли. Причина, по которой эта молекула нашла применение в этой области, заключается в том, что, несмотря на то, что она обладает фармакологическим действием, сходным с морфином, она имеет преимущество в том, что ее можно вводить перорально, и ее продолжительность действия увеличивается, поэтому симптомы отмены меньше драматический и более контролируемый.
Метадон также обладает меньшим успокаивающим действием, чем морфин, и используется в терапии боли у пациентов, которые пробуждаются от приема морфина. Доза в качестве анальгетика варьируется от 5 до 20 мг один или два раза в день.
Пропоксифен
Пропозифен является слабым агонистом опиоидных рецепторов, мощность которого значительно ниже, чем у морфин , для которого он используется для лечения умеренной боли, обычно в сочетании с НПВП, особенно используемый в США. Согласно некоторым исследованиям, использование этого вещества является причиной аритмий и смертей в результате сердечной токсичности.
Это вещество не запрещено антидопинговыми правилами .
Лоперамид
Лоперамид — это синтетический опиоид со своими особыми химико-физическими характеристиками , который препятствует его действию на центральную нервную систему, в то же время управляя действием опиоидов. на уровне слизистой оболочки кишечника с антиперистальтическим действием и антидиарейным эффектом. Следовательно, даже если опиоид не включен в список запрещенных веществ из-за отсутствия анальгетической и эйфорической активности.
Кодеин
Кодеин представляет собой опиумный алкалоид, обладающий значительно меньшей активностью, чем морфин, который используется при лечении умеренной боли, часто в сочетании с парацетамолом (коэффералган), также назначается для лечения кашля.
Кодеин не входит в число веществ, запрещенных антидопинговыми правилами, однако он частично метаболизируется до морфина в организме и, следовательно, его использование перед соревнованиями может дать ложные положительные результаты тестам.
Кодеин, один или в сочетании с НПВП, также используется велосипедистами для уменьшения чувства усталости.
Несмотря на то, что он менее мощный, чем другие наркотики, он всегда имеет ряд побочных эффектов, таких как Запор и угнетение дыхания, однако, представляют низкий риск зависимости и привыкания, следовательно, он подвержен меньшим законодательным ограничениям.
Трамадол
Синтетический аналог кодеина, который действует как агонист рецепторов оп μ-тип pyidae, являющийся ингибитором обратного захвата норэпинефрина и экзеротонина , в Италии содержится в различных лекарственных средствах, таких как Contramal и> Fortradol . Его активность явно ниже, чем у морфина, он сопоставим с кодеином, но симпатомиметическое действие приводит к тому, что он имеет другие показания по сравнению с другими опиоидами.
Трамадол используется для лечения различных острых и хронических болезненных состояний тип, умеренная или сильная боль в случае невралгии. Было высказано предположение, что трамадол также может быть эффективен для облегчения симптомов депрессии и тревоги из-за его взаимодействия с норэпинефрином и серотонином, участие которого, по-видимому, играет роль в его способности облегчать восприятие боли, однако такое лечение еще не был одобрен медицинским сообществом.
Препараты на основе трамадола представлены различными путями введения: инъекциями, внутривенными вливаниями, прессованными таблетками с пролонгированным высвобождением и пероральными каплями.
Обычно используемые дозы 50/100 мг каждые 4/6 часов для пероральных препаратов, 1/2 мг х кг массы тела в случае использования парентерального введения. Суточная доза не должна превышать 400 мг.
Наиболее распространенные нежелательные эффекты после введения рассматриваемого анальгетика: тошнота, рвота, головокружение, потливость, сыпь, тремор и Головная боль. Кроме того, в редких случаях могут возникнуть более серьезные побочные реакции, такие как спутанность сознания, возбуждение, седация, галлюцинации, судороги, синдром серотонина, повышение артериального давления, возможные изменения печени. Хотя трамадол действует на опиоидные рецепторы, зависимость и злоупотребление встречаются редко.
Учитывая различные способы действия трамадола, как анальгетика и как ингибитора серотонинергического и норадренергического обратного захвата, это активный принцип представляется возможным эргогеном для спортсменов , так как с помощью одного продукта они получают активацию нервной системы, снижение восприятия боли и усталости, а также состояние повышенной эйфории и возбуждения. Несмотря на эти предположения, это вещество было удалено из списка продуктов, следует добавить, что нет никаких исследований, способных оценить реальную эффективность трамадола для улучшения спортивных результатов. Однако сомнение в законности этого вещества более чем обосновано и возможно, что законодательство по этому вопросу может измениться в ближайшие годы. При современном уровне знаний можно предположить только эргогенный эффект трамадола, особенно эффективный в тех дисциплинах, где важно противостоять боли и иметь высокую нервную нагрузку, чтобы выиграть, как, в частности, во всех видах спортивного ринга.