Латрозол продается под маркой Femara , в настоящее время является наиболее эффективным ингибитором ароматазы, применяемым для лечения рака молочной железы.
Это вещество снижает более чем на 98% концентрацию эстрогена в крови и увеличивает концентрацию ЛГ и ФСГ .
То, что было сказано для анастразола, относится и к летразолу только в том случае, если последний это более эффективно.
| Соединение | Дозировка | % ингибирования ароматазы | |||
| Аминоглутетимид | 250 мг | 90. 6% | |||
| Анастрозол | 1 мг / 10 мг | 96. 7% / 98. 1% | |||
| 1 мг | 97. 3% | ||||
| Letrozole | 0. 5 мг / 2. 5 мг | 98. 4% / 98. 9% | |||
| 2. 5 мг | > 99. 1% | ||||
| Exemestane | 25 мг | 97. 9% |
Действие нескольких ингибиторов Ароматаза в различных исследованиях (Geisler)
Форозол, форместан, фадрозол
Другие необратимые селективные ингибиторы ароматазы запрещены антидопинговым регулированием. Для этих соединений то же самое относится к анастразолу. Блокируя ароматазу, они обладают андрогенной активностью, потому что, особенно у мужчин, они повышают уровень неконвертированного тестостерона. Эти препараты могут вызывать несколько побочных эффектов, таких как боль в суставах, усталость, тошнота, приливы, бессонница, головные боли, кожная сыпь, алопеция, ослабление костей, остеопороз, периферические отеки, заболевания печени, депрессия и, как представляется, немного увеличивают риск сердечного приступа.
Андростатриендион, андростенетрион
Они являются ингибиторами ароматазы , которые считаются прогормонами и содержатся в некоторых добавках, продаваемых на американском рынке Несмотря на то, что содержащиеся в добавках, как и все прогормоны, запрещены антидопинговыми правилами. В Италии они не могут свободно продаваться, как все прогормоны. Они действительно способны повышать концентрацию тестостерона.
Эти добавки используются в дозировках от 200 до 600 мг в день, никаких особых побочных эффектов от применения этих продуктов не известно.
Аминоглутетимид
Аминоглутетимид, продаваемый как Цитадрин или Ориметен, является ингибитором синтеза стероидов.
Его активность осуществляется двумя способами. :
- подавляет действие ароматазы , блокируя превращение андрогенов в эстрогены
- ингибирует превращение холестерина в прегненолон , первый этап биосинтеза всех стероидов
По этим характеристикам он классифицируется как ингибитор синтеза стероидов, но также считается неселективный ингибитор ароматазы, даже если он обладает гораздо более широким действием. Фактически аминоглутетимид используется для лечения различных патологий: карциномы молочной железы и пр. ostata, синдром Чузинга .
Это соединение особенно богато побочными эффектами , так как подавление всех стероидов включает изменения иммунной системы, возможные боли в суставах усталость и умственное замедление из-за уменьшения присутствия глюкокортикоидов, гепатотоксичности и изменения gammaGT; гематологические нарушения, такие как снижение производства клеток крови, анемия, кровотечение и тромбоцитопения; лихорадка, миалгия, гипонатриемия, гипотензия, головокружение и гипотиреоз из-за снижения выработки альдостерона; а также подавление выработки андрогенов с возможным катаболизмом белка.
Аминоглютетимид Это кажется вредным веществом для спортсмена, однако если его использовать вместе с анаболическими стероидами, можно использовать его антиэстрогенные, антиминералокортикоидные и антиглюкокортикоидные свойства и блокировать катаболическое действие этих гормонов.
По этой причине он используется вместе со стероидами, особенно строителями, для стимулирования роста мышц, а также для придания прочности мышцам. Уменьшение присутствия минералокортикоидных гормонов оказывает мочегонное действие и способствует определению мышц, в то время как снижение активности глюкокортикоидов уменьшает катаболизм белка и способствует росту мышц, в конечном итоге уменьшение присутствия эстрогена уменьшает задержку воды, гинекомастию и подавление Ось HPTA вызвана превращением андрогенов в эстрогены. Поэтому аминоглютетимид используется вместе со стероидами для стимулирования развития мышц. Очевидно, что некомбинированное применение может также оказывать неблагоприятное воздействие на мышечную ткань из-за снижения выработки андрогенов.
Следует также добавить, что постоянное использование аминоглутетимида увеличивает эндогенную выработку кортизола поскольку лишенное его тело приводит к созданию большего количества, поэтому длительное использование может также привести к гиперкортизолемии.
Спортсмены, использующие это вещество, принимают его через день или два Дни да и два нет, чтобы ограничить очень высокие побочные эффекты, дозировки могут варьироваться от 250 до 1000 мг. Аминоглютетимид также запрещен антидопинговыми правилами из-за возможного злоупотребления в качестве адъюванта в стероидных циклах.
Фулвестрант
Фулвестрант, продается как Faslodex представляет собой вещество, обладающее активностью антагониста рецептора эстрогена, способное уменьшать количество самих рецепторов. Это вещество используется для лечения рака молочной железы. Важное отличие по сравнению с другими веществами, используемыми в этом типе терапии, заключается в том, что фулвестрант не только противодействует действию гормонов, но и способен связывать рецепторы и устранять их. На практике он осуществляет понижающую регуляцию самих рецепторов. Кроме того, его действие не ограничивается этим, фактически вторичным эффектом этого соединения является также уменьшение числа рецепторов прогестерона. Таким образом, это вещество может являться антагонистом как эстрогена, так и прогестерона, и с терапевтической точки зрения это важно, так как опухоли, связанные с гормонами, активируются как эстрогеном, так и прогестероном, поэтому действие фулвестранта эффективно для уменьшения действие обоих.
Для спортсмена это вещество эффективно в качестве антагониста эстрогенов , а также прогестерона, поэтому прием его в цикле с анаболическими стероидами может уменьшить побочные эффекты, вызванные ароматизация андрогенов, а также побочные эффекты, вызываемые этими соединениями с частичным действием прогестагена, такими как нандролон.
Действие этого препарата может привести к побочным эффектам , таким как тошнота, боль в суставах, ослабление костей и перепады настроения.
Этот препарат доступен для инъекций и имеет большую продолжительность действия, поэтому в цикле со стероидами он кажется эффективным уже с инъекцией 250 мг в месяц. Фулвестрант также запрещен антидопинговым законодательством.