Кленбутерол, продаваемый в Италии как Monores и в других странах как Spiropent, является особенно мощным β2-агонистом длительного действия, используемым при лечении астмы. В дополнение к осуществлению противоастматической активности это вещество повышает частоту сердечных сокращений и способствует снижению веса, также воздействуя на β3-рецепторы. Рецепторы Β3 присутствуют в жировой ткани, и их активация определяет липолиз жиров.
Кленбутерол, принимаемый в супер-терапевтических дозах, показал в многочисленных исследованиях увеличение мышечной массы , следовательно, он обладает анаболическими свойствами, механизм действия которых не совсем ясен. По мнению некоторых ученых, это вещество способно блокировать активность определенных ферментов с протеазными свойствами, то есть катаболизировать уже депонированные белки, поэтому, если этот механизм действия подтверждается, оказывается, что кленбутерол обладает антикатаболической активностью и по этой причине гипертрофия. мышечные ткани. Для подтверждения этой теории также было бы очевидное действие, противопоставляющее катаболическую активность мышечной ткани, индуцированную глюкокортикоидами, на самом деле Кленбутерол снижает катаболические эффекты препаратов кортизона.
Однако некоторые исследования показывают, как используются дозировки. чрезмерная терапия этим веществом также гипертрофирует сердечные клетки , что приводит к большим рискам для здоровья сердца. Кроме того, согласно некоторым исследованиям, несмотря на увеличение мышечной массы, использование кленбутерола не приводит к улучшению спортивных способностей, в частности аэробных, поскольку некоторые исследователи предполагают, что гипертрофия сердца после приема этого вещества уменьшает способность сердца насыщать мышцы кислородом, что ухудшает аэробные показатели.
Другая возможная гипотеза, объясняющая эти эффекты, заключается в том, что кленбутерол способен превращать медленные или промежуточные волокна в быстрые волокна, более способные оказывать анаэробные, а не аэробные усилия, на самом деле несколько исследований показали это свойство.
Еще один риск, который подчеркивается при приеме кленбутерола, заключается в том, что при высоких дозах он вызывает апоптоз (запрограммированную гибель клеток) в клетках сердечной мышцы и скелетных мышц у различных лабораторных животных. Это оказывается очень опасным побочным эффектом, с которым могут столкнуться пользователи высоких доз этого вещества. Этот эффект еще не был продемонстрирован на людях, однако тесты на животных, которые привели к этому, отличаются.
Использование кленбутерола в спорте довольно распространено, и многочисленные положительные случаи демонстрируют это на допинг-тесты. В последние годы велосипедисты, спринтеры, теннисисты и спортсмены из других видов спорта были признаны положительными на кленбутерол.
Кленбутерол, как уже упоминалось, также способен стимулировать липолиз, воздействуя на β3-рецепторы адипоцитов и повышение частоты сердечных сокращений для легкой активности на β1 рецепторы. Некоторые исследования на лошадях (Kearns) показывают, что он особенно эффективен для стимуляции потери веса в первые 2 недели лечения, после чего его активность значительно снижается из-за предположительно формы толерантности к веществу, вызванной уменьшением присутствия мембранных рецепторов. которая развивается после постоянной стимуляции того же самого.
Этот препарат особенно ценится строителями тела за его выраженные анаболические и липолитические свойства, однако из-за растущего использования в нетерапевтических целях он стал веществом с все более ограниченным контролем, а в некоторых штатах также было запрещено продавать его , В результате растущих трудностей с поиском этого продукта многие пользователи недавно обратились к сальбутамолу, аналогичному веществу со схожими, но, вероятно, более низкими свойствами, но его легче найти в качестве основного средства лечения астмы во многих государствах.
В основном это силовые спортсмены, которые используют это вещество, и, очевидно, дозировки значительно превышают терапевтические, на самом деле кленбутерол принимается в дозах, варьирующихся от 80 до 200 мкг в день, для развития гипертрофии. потеря мышечной массы и веса.
Согласно нескольким исследованиям, постоянное использование этого вещества, как и всех β2-агонистов, быстро приводит к подавлению β2-рецепторов, по существу, к постоянной активации этих рецепторов в снижает доступность через клеточную интернализацию того же самого, следовательно, непрерывное использование приводит к развитию сильной толерантности. По этой причине большинство пользователей этого вещества в нетерапевтических целях используют его в течение нескольких дней (от 2 до 4), а затем прекращают его прием в течение эквивалентного времени, прежде чем возобновить его. Затем повторяют цикл несколько раз.
Zeranol, Zilpaterol, Ractopamine
Эти вещества являются β2-агонистами, используемыми в зоотехнике. Эти активные ингредиенты обладают сильными анаболическими свойствами и используются в некоторых странах для выращивания мясного скота. Они действуют аналогично кленбутеролу, но кажутся гораздо более эффективными в стимулировании роста мышц.
Эти соединения были недавно обнаружены, и поэтому имеется мало данных об их свойствах, в частности, до сих пор нет исследований относительно возможного применения на людях. Однако спортсмены, всегда внимательно относящиеся к новым фармакологическим открытиям, уже имели возможность использовать эти соединения для стимулирования роста мышц и снижения веса. Очевидно, они уже были включены в список веществ, запрещенных антидопинговыми правилами.
Formoterol
Formoterol — это β2-агонист длительного действия (около 12 часов), используемый в ингаляторах для лечения астмы и обструктивных заболеваний дыхательных путей. Некоторые исследования показывают, что вдыхание этого продукта не улучшает спортивные способности, однако все еще неясно, может ли очень высокая дозировка изменить эти результаты.