Модафинил — стимулятор центральной нервной системы, используемый при нарколепсии, других нарушениях сна и СДВГ. Это вещество продается в Италии как Provigil, в других странах, таких как Modalert, Alertex и Modapro. Армодрафинил (Нувигил) является наиболее фармакологически активным изомером модафинила. Adrafinil является стимулятором, подобным модафинилу, который используется во Франции для лечения тех же заболеваний и продается как Olmifon. Эти вещества, особенно модафинил, считаются некоторыми исследователями когнитивных стимуляторов, которые также могут улучшить память и внимание, были проведены некоторые тесты, и с 100 мг модафинила имеются положительные результаты в тестах на память и внимание. Другие исследования показывают, что при более высоких дозах (300 мг) чувство усталости уменьшается, мотивация повышается, время реакции ускоряется, слежка и когнитивные функции в целом (Баранский). Эти стимуляторы также используются для подавления сна в случае ночной работы. Модафинил также является средством для снятия усталости и изучается в качестве адъюванта в различных методах лечения с этой целью, таких как, например, депрессия. Также представляется возможным использовать его в качестве средства для подавления аппетита с амфетаминоподобной активностью, но с меньшим количеством побочных эффектов и рисков зависимости.
Наиболее распространенными побочными эффектами являются головная боль и тошнота, а также все эти типичные эффекты психостимуляторы, хотя и менее выраженные, чем амфетамин (тревога, возбуждение, бессонница и т. д.). В последние десятилетия модафинил также использовался солдатами в качестве замены амфетаминов, поскольку он менее опасен.
Модафинил и адрафинил активируют норадренергическую, дофаминергическую и серотонинергическую системы, предположительно, путем косвенного воздействия на транспортеры, ответственные за обратный захват нейротрансмиттеров. Они также являются агонистами α-1 адренергических рецепторов. Действие явно отличается от традиционных симпатомиметических стимуляторов, таких как амфетамин и эфедрин, фактически оно не вызывает гиперкинез. Представляется также, что эти вещества увеличивают выброс гистамина в мозг с неясными эффектами, они также увеличивают глутаматергическую активность, возбуждающую нервную систему, и уменьшают депрессивную габаергическую активность нервной системы. определяет сильное стимулирующее действие нервной системы.
Эти вещества прослеживаются в моче в течение приблизительно 10 дней.
Неизвестно, является ли модафинил относительно Однако он был в состоянии улучшить спортивные результаты, так как он был включен в список допинговых препаратов в 2004 году, было несколько случаев положительного отношения к нему.
Производные имидазола, нафазолина, оксиметазолина, тетризолина, трамазолин, ксилометазолин
Производные имидазола являются симпатомиметическими вазоконстрикторами для местного применения с α-адренергической активностью, применяемой в качестве средств для заложенности носа и для офтальмологического лечения (Риназина, Vicks Sinex и др.). местное применение этих веществ воздействует на α-1 -рецепторы, вызывающие вазоконстрикцию, и уменьшает выработку экссудата (слизи), освобождающего дыхательные пути.
Эти вещества являются умеренно активными центрально и в настоящее время они не считаются допингом, если используются для местного применения, однако более заметное употребление или даже системное потребление все еще имеют определенный стимулирующий эффект.
Однако в прошлом они присутствовали в списке запрещенных продуктов, и на самом деле вполне возможно, что применение в высоких дозировках, также вышеупомянутых назальных спреев (многочисленные спреи на ноздрю), могло иметь эргогенные эффекты с точки зрения резистентности.
Октопамин (п-октопамин)
Октопамин был обнаружен в слюнных железах осьминога. Это вещество также является алкалоидом синефрина Citrus Aurantium. Это вещество является нейромедиатором у беспозвоночных, но играет неопределенную роль у позвоночных. > Похоже, что это вещество действует как нейромедиатор, заменяя норадреналин , фактически оно используется в качестве замены в долгосрочной терапии ингибиторами МАО, более того, выяснилось, что октопамин является агонистом адренорецепторов, фактически он действует как α-адренергический в гипотензивных состояниях.
Октопамин также, по-видимому, является агонистом β3-адренергических рецепторов, способным стимулировать липолиз в адипоцитах и потерю веса. Кроме того, будучи метаболизированным моноамином, он продуцирует вещество с инсулиноподобным действием.
Норадренергическое действие позволяет октопамину улучшать оксигенацию мышц, а также улучшать доступность энергетических субстратов в качестве промотора липолиза и усилителя усвоения глюкозы мышцами. Эти действия гарантируют веществу эргогенный эффект, полезный для спортсменов, особенно для выносливости. На самом деле, в последние годы было несколько случаев положительного действия октопамина.
Норфенилфрина (м-октопамин)
Норфенилфрина — это изомер октопамина , это α-агонист для лечения гипотонии. Исследований этого вещества мало, поэтому его активность не полностью известна, однако он остается веществом, запрещенным антидопинговым регулированием, с точки зрения его природы и активности, аналогичной октопамину.