Запрещенные медикаменты

Время обнаружения или время обнаружения указывает, как долго вещество отслеживается в организме в ходе специальных исследований. определяется временем, которое требуется организму для устранения всех его метаболитов.

Анаболические стероиды, являющиеся липофильными веществами, выводятся медленно и имеют тенденцию оставаться в организме также через неактивные метаболиты в течение длительных периодов, поэтому антидопинговые тесты они могут разоблачить употребление этих веществ даже спустя долгое время после последнего применения. Анаболические стероиды имеют очень разный метаболизм и, следовательно, время, необходимое для выведения, также может значительно варьироваться.

Substance5-6 недельТестостерон в суспензии3 дня

Сродство с рецептор андрогена

Анаболические стероиды связываются с рецептором андрогена с различной аффинностью. Сравнительные исследования (Saartok) проводились на способность каждого стероида связывать андрогенный рецептор, эти исследования хотели объяснить различную активность различных соединений, фактически теоретически, чем больше способность связывать, тем больше активность. Результаты этих исследований in vitro показывают относительное сродство различных анаболических стероидов к таковому у суперактивного метилтриенолона (стероид, похожий на тренболон, но с 17α-алкилированным заместителем) к рецепторам андрогенов в цитозоле. скелет, простата крысы и скелетная мышца кролика. Метилтриенолон считается эталонным значением, поскольку он очень сильно связывает рецептор. Эти исследования были направлены на то, чтобы проверить, как другие стероиды могли вытеснить это соединение из сайта связывания рецептора.

Порядок относительного сродства по сравнению с метилтриенолоном, который точно обладал самым сильным сродством, был следующие: нандролон> метенолон> тестостерон> местеролон; эта группа имела высокое сродство и в целом сходна по тканям. Относительная связь с флуоксиместероном, метандиеноном эстанозололом была намного слабее, а с оксиметолоном и этилэстренолом — даже слишком низкой, чтобы ее можно было определить.

В свете этих результатов наблюдалось большое расхождение в отношении активности in vivo. из этих стероидов по сравнению с их активностью in vitro, даже принимая во внимание возможные различия из-за биодоступности этого историоза, учитывая также сродство связывающего половые гормоны глобулина в кровотоке, это расхождение не оправдано. Например, оксиметолон и станозолол имеют низкую относительную аффинность связывания по сравнению с 17α-метилтестостероном в исследовании in vitro, но, наоборот, эти стероиды обладают относительно высокой миотрофической активностью по сравнению с тем же стероидом , Кроме того, другие исследования (Feldkoren) обнаружили, что станозолол и метандиенон имеют значительно более низкую аффинность ассоциации, чем тестостерон, но все три глистероиды были сильными активаторами андрогенных рецепторов. Поэтому степень физической ассоциации с рецептором андрогена, измеренная этими анализами, не полностью объясняет биологическую активность анаболических стероидов. возможно, что существует другой профиль экспрессии генов, полученный активацией рецептора структурно различными стероидами, это событие может как-то объяснить эти расхождения между действием in vivo и in vitro. Эта гипотеза подтверждается некоторыми исследованиями (Холтерхус). В этих исследованиях мы оцениваем действие трех деглистероидов, считающихся анаболическими (нандролон, оксандролон и станозолол), вместе с тремя вирилизующими андрогенами (тестостерон, ДГТ и метилтриенолон) и двумя предшественниками тестостерона (ДГЭА и андростендион). В конкретной модели, в которой было показано, что все стероиды являются сильными активаторами рецепторов андрогенов, было показано, что анаболические стероиды и предшественники тестостерона способствуют активации профилей генов, отличных от андрогенов. Предполагается, что специфическая конформация, индуцированная лигандом, определяет, как рецептор-стероидный комплекс может взаимодействовать с различными корегуляторами и факторами транскрипции генов, что приводит к различным ответам. Это событие может объяснить вышеупомянутое несоответствие.

В свете этих данных очевидно, что современные знания о биомолекулярных компонентах, регулируемых андрогенами, все еще являются частичными, развитие этих знаний может привести к тому, что действие этих веществ может различаться в зависимости от ткани и типа связи, создаваемой стероидом. Все эти данные свидетельствуют о том, что между различными стероидами действительно существуют различные действия, даже если структурно все они принадлежат к одному и тому же классу веществ.