Селективные модуляторы рецепторов эстрогена (SERMs) — это класс нестероидных лекарств, которые действуют на рецепторы эстрогена.
Характеристика, которая отличает их от чистых агонистов и антагонистов рецепторов , заключается в том, что в зависимости от различных тканей, в которых они действуют, они выполняют различную деятельность, гарантируя возможность действовать в качестве агониста для некоторых функции или ткани, а также в качестве антагониста для других.
Эти соединения запрещены антидопинговыми правилами , поскольку они способны изменять уровень тестостерона. Эти препараты, безусловно, не обладают анаболическим потенциалом андрогенов, однако они способны взаимодействовать с ними.
Они часто используются спортсменами и, в частности, строителями тела для противодействия побочным эффектам, возникающим при использовании анаболических стероидов. Фактически, как уже объяснено, часть побочных эффектов стероидов вызвана их свойствами ароматизации и превращения в более или менее активные эстрогены, следовательно, вещество, которое снижает эстрогенную активность, способно нейтрализовать часть побочных эффектов, вызванных тестостероном и его производными. , По этой причине SARM входят в число препаратов, используемых спортсменами.
SERM — это класс веществ с различной активностью, применяемой в зависимости от патологий, подвергаемых лечению, и тканей, участвующих в их действии.
Кломифен
Кломифен используется для стимуляции овуляции у женщин а также применяется при аменорее (отсутствие менструации). Это вещество действует как антагонист рецепторов эстрогена гипоталамуса. Противодействуя действию эстрогена на гипоталамус, это вещество определяет высвобождение гипофизом ЛГ и ФСГ, тем самым способствуя выработке половых гормонов и овуляции у женщин. Этот препарат также используется для лечения мужского бесплодия и вторичного гипогонадизма, так как он активирует ось ВПТА.
Кломифен используется спортсменами в конце цикла анаболических стероидов для реактивации HPTA и поднять эндогенную выработку тестостерона, нарушенную действием стероидов. Обычно спортсмены используют 50/200 мг в день в течение периода от 2 до 4 недель.
Энкломифен
Энкломифен является действительно активным стереоизомером в качестве антиэстрогена кломифен . Кломифен имеет два изомера (две равные и зеркальные формы), но только форма E является той, которая обладает антиэстрогенной активностью. Следовательно, энкломифен обладает такими же свойствами, что и большая мощность, и используется в качестве кломифена с более низкими дозировками. Фактически, этот препарат был недавно выпущен на рынок США как вторичный гипогонадизм. Очевидно, что для спортсменов он имеет те же применения, что и кломифен, но с большей эффективностью, поэтому он также используется в конце стероидного цикла для восстановления функции половых желез.
Ралоксифен
Ралоксифен (Эвиста) ) является SERM с эстрогенной активностью в отношении костной ткани , действуя в качестве антагониста матки и груди. Этот препарат используется при лечении остеопороза. В некоторых исследованиях (Jacobsen) было показано, что он эффективен для увеличения мышечной массы тела и воздействия на пожилых людей.
Даже ралоксифен активирует ось HPTA, однако, по-видимому, он меньше, чем кломифен, поэтому он может быть используется спортсменами в качестве вмешательства после цикла со стероидами для реактивации функции яичка вместо кломифена. Однако, учитывая более низкую эффективность, спортсмены предпочитают использовать кломифен.
Циклофенил
Циклофенил находится в другом SERM, который действует как кломифен, поэтому он используется спортсменами в конце стероидный цикл для реактивации оси HPTA . Обычно используемые дозы варьируются от 400 до 600 мг в день в течение 2/4 недель.
Тамоксифен, торемифен
Торемифен (Fareston) и тамоксифен (нольвадекс) — это SERMs, используемые для лечения рака молочной железы. Эти вещества действуют как антагонисты рецептора эстрогена в различных тканях и, в частности, в молочной железе. Эти препараты также способны ингибировать активность ароматазы, фермента, ответственного за превращение тестостерона в эстрадиол.
Торамифен и тамоксифен также используются для уменьшения гинекомастии у людей и для лечения женского бесплодия.
Антиэстрогенное действие этих веществ используется спортсменами, которые используют анаболические стероиды, чтобы уменьшить свои побочные эффекты. Эти препараты принимаются вместе со стероидами, в частности с тестостероном и другими веществами, которые ароматизируются, чтобы смягчить негативное действие, вызванное большим присутствием эстрогена, вызванного применением стероидов. Поэтому они уменьшают гинекомастию, задержку воды и подавление оси HPTA, вызванной стероидами. Они также вводятся в фазу после цикла для реактивации функции половых желез, хотя кломифен кажется предпочтительным для этого типа терапии.
Спортсмены используют тамоксифен в дозах, которые могут варьироваться от 10 до 30 мг. в день, в то время как торемифен используется в дозах от 60 до 120 мг в день на протяжении всего стероидного цикла.
Действие этих соединений без стероидов, по-видимому, ограничено, поскольку способность стимулировать выработку дитостерона в зависимости от действия антагониста эстрогенов, по-видимому, не способна улучшить способности спортсмена, однако применение тамоксифена эторемифен считается допингом, учитывая все более частое использование этих препаратов, связанных со стероидами.
Эти соединения обладают определенной гепатотоксичностью , которая добавляется по сравнению со стероидами, поэтому одновременное использование этих веществ увеличивает негативное воздействие на печень, которое уже является значительным для большинства производных тестостерона. Другими побочными эффектами, которые могут возникнуть при применении этих препаратов, являются тошнота, гипертония, деминерализация костей и возможная активация аденокарцином и других патологий эндометрия у женщин.