Пептидные гормоны

Пептид или белковые гормоны представляют собой вещества, состоящие из аминокислотных цепей или белков . Они синтезируются в виде предгормонов и только после последующей модификации становятся активными. Как гормоны они являются веществами, которые контролируют клеточный метаболизм. Их действие очень различно, поскольку они имеют разные функции и регулируют разные метаболические процессы.

Пептидный гормон — гонадорелин украина

Структура, состоящая из цепей аминокислот, определяет механизмы различного действия по сравнению с другими гормонами, такими как, например, стероиды. Фактически, из-за полярности и большого молекулярного размера из-за их природы они не способны пересекать клеточные мембраны, следовательно, они имеют рецепторы, размещенные на самих мембранах (трансмембранные рецепторы), более того, они имеют короткий срок жизни, поскольку они быстро метаболизируются, как в обведите, что внутри клеток, в неактивных аминокислотах и ​​пептидах.

С рождением биотехнологии стало возможным создавать в лаборатории биосинтетические формы этих белков и новые составы того же самого , полученные с небольшими модификациями в аминокислотных цепях или путем образования хелатов с металлами или даже гликозилирования того же самого, эти модификации структуры стремятся улучшить стабильность и активность.

Как и все белки, также пептидные гормоны синтезируется внутри клеток , начиная с генетического кода, а затем хранится в везикулах и секретируется экзоцитозом.

Протидные гормоны путешествуют они находятся в кровотоке, пока не достигнут клеток-мишеней. Здесь, будучи полярными, они не проникают через мембрану, но связываются с определенными трансмембранными рецепторами. Рецепторы пептидных гормонов являются метаботропными и, следовательно, регулируют клеточный метаболизм путем активации определенных клеточных функций, таких как транскрипция генов, функциональность ферментов и т. Д.В тот момент, когда пептидные гормоны связывают рецептор, новый сложный комплекс активирует вторые внутриклеточные мессенджеры, генерируемые определенными ферментами, такими как аденилатциклаза и фосфолипаза С, которые усиливают сигнал, стимулируя каскад реакций. внутриклеточный способен активировать все ферменты, необходимые для гормонального ответа.

Внутриклеточные ответы, генерируемые этими гормонами, очень разнообразны, так как они действуют на очень разные клетки и биохимические функции.

Белковые гормоны имеют короткий период полураспада и, следовательно, также короткую активность (обычно несколько минут), поскольку аминокислотные цепи, из которых они состоят, быстро метаболизируются печенью или клетками-мишенями, когда комплекс гормонов -рецептор эндоцитируется самой клеткой.

Что касается стероидных гормонов, белковые гормоны также могут вводиться экзогенно в организм, чтобы создать заместительная терапия при нехватке того же. Этот тип терапии обычно проводится с использованием гормонов, подобных тем, которые вырабатываются организмом, однако можно модифицировать эти основные вещества, заменяя некоторые аминокислоты или удаляя часть пептидной цепи, поскольку она не функционирует для действия, или делая соответствующие модификации. как гликозилирование для создания гормонов, более активных или более стабильных в организме.

 

 

Из-за пептидной природы этих веществ способы введения значительно влияют на их активность фактически, если принимать перорально Благодаря эффекту первого прохождения в печени и желудочно-кишечном тракте эти вещества быстро метаболизируются путем ферментативного гидролиза пептидной связи. По этой причине пероральное введение не очень эффективно.

Кроме того, внутримышечная инъекция также включает быстрый метаболизмиз этих веществ, так как мышечные клетки также имеют ферменты, ответственные за гидролиз пептидной связи. Поэтому пептидные гормоны обычно вводят посредством подкожных или внутривенных инъекций, так что вещества попадают в кровообращение, не проходя через ткани, и, следовательно, могут выполнять свое действие. Некоторые из этих гормонов вводятся с помощью назального спрея, который позволяет их абсорбции легочным эпителием.

Среди этих гормонов есть многочисленные вещества, способные влиять на :

  • синтез белка
  • клеточный трофизм мышечной и костной тканей
  • кроветворение
  • мышечная емкость
  • производство и использование энергии организмом
  • васкуляризация тканей
  • регенеративные способности
  • активация и дифференциация стволовых клеток
  • активность других гормонов, ответственных за один или несколько из вышеупомянутых эффектов

Вещества, способные действовать вышеупомянутыми способами, способны к модифицировать физические способности человека и, следовательно, спортивные способности и способности спортсмена, по этой причине определенное количество белковых гормонов и веществ, имитирующих его активность, запрещено антидопинговыми правилами.

Пептидные вещества, запрещенные антидопинговым регулированием:

  • Средства, стимулирующие эритропоэз: эритропоэтин (EPO), дарбэпоэтин, (dEPO), стабилизаторы индуцируемого гипоксией фактора (HIF) ), метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета (CERA), пегинесатид (гематид)
  • гонадотропины: хорионический гонадотропин (CG), гонадорелин и лютеинизирующий гормон (ЛГ) запрещены у мужчин
  • Инсулины
  • Кортикотрофины
  • Гормон роста и факторы роста: GH, инсулиноподобный фактор роста (IGF-1), факторы роста фибробластов (FGFs), фактор роста гепатоцитов (HGF), механические факторы роста (MGFs) факторы роста тромбоцитов (PDGF), фактор роста эндотелия сосудов (VEGF) и любой другой фактор роста, который влияет на синтез / распад белков, мышц, сухожилий или связок, васкуляризацию, использование энергии , регенеративные способности и дифференциация типа мышечного волокна
  • Другие вещества со сходной химической структурой или схожим биологическим эффектом (ами)

В соответствии с законодательством — допинг, образец будет считаться содержащим запрещенное вещество, если концентрация вещества или его метаболитов явно отличается от значений, обычно встречающихся у людей. В отдельных случаях и только при наличии надлежащего медицинского освидетельствования использование инсулина разрешается только для лечения диабета I типа.

Особенно трудно отследить эти вещества как уже ожидалось, будучи пептидными по природе, они быстро метаболизируются организмом в аминокислоты, следовательно, сами метаболиты — это вещества, естественно присутствующие в организме (аминокислоты), поэтому они не могут быть использованы в качестве следа потребления вещества. Поскольку нет специфических метаболитов, таких как стимуляторы, стероидные диуретики и т. Д., Тест на допинг особенно труден для выполнения. Также по этой причине эти вещества все чаще используются спортсменами.

В настоящее время в тестах на обнаружение используются антитела, которые специфически связываются с каждым гормоном, комплексы антитело-гормон затем выявляются с помощью иммунологического анализа, этот тип исследования подразумевает наличие самого гормона, который после метаболизации не более прослеживаемый. По этой причине обнаружение предполагаемого использования спортсменом экзогенного пептидного гормона возможно только тогда, когда это вещество все еще присутствует в организме.

Агенты, стимулирующие эритропоэз

Кислород является важным элементом жизни , и организм разработал усовершенствованный метод сбора его в легких и его транспортировки в ткани. Этот метод основан на сродстве гемоглобина с самим кислородом. Эритроциты — это особые клетки с функцией транспортировки кислорода в организме. активность эритроцитов основана на выработке и наличии в них гемоглобина. Поэтому гемоглобин — это молекула белка, содержащаяся в эритроцитах, ответственная за транспорт кислорода в крови. Этот белок связывает кислород в легких и доставляет его ко всем тканям организма.

Наличие кислорода играет решающую роль в спортивных показателях , а агенты способны Увеличение выделения и транспорта кислорода в ткани позволяет повысить аэробную силу и выносливость в выносливых видах спорта и в смешанных энергетических усилиях.