Бета-блокаторы — это класс лекарств с блокирующим действием β-адренергических рецепторов. К этому классу относятся препараты, которые блокируют все β-адренергические рецепторы неселективным способом, и другие, которые также могут избирательно блокировать один из трех типов бета-рецепторов: β 1 , β 2 рецепторы и β3 .
Основной активностью этих веществ является снижение частоты сердечных сокращений и артериального давления.
Они в основном используются как антиаритмические, гипотензивные , антиангинально и при лечении инфарктов миокарда, компенсации сердца, ишемической болезни сердца, кардиомиопатий и некоторых патологий сердечно-сосудистой системы.
В спорте β-блокаторы используются в таких точных дисциплинах, как стрельба по мишеням, из лука, пистолета и т. д. в этих условиях полезно уменьшить мышечную дрожь, поскольку это приводит к снижению точности.
В настоящее время β-блокаторы фактически запрещены в следующих видах спорта: аэронавтика, автоспорт, бильярд, бобслей, боулинг, боулинг, керлинг, гимнастика, борьба, мотоспорт, катание на моторных лодках, современное пятиборье (для дисциплин, включающих стрельбу), катание на лыжах, сноуборд, стрельбу и парусный спорт.
К классу β-блокаторов относятся следующие препараты:
-
- ацебутолол
- алпренолол
- атенолол
- бефунолол
- бетаксолол
- бевантолол
- бисопролол
- бопиндолол
- бупранолол
- картеолол
- карведилол
- целипролол
- клоранололо
- эпанололо
- инденолол
- лабеталол
Препараты для лечения эректильной дисфункции Среди последних открытий в области фармацевтики, безусловно, есть ингибиторы фосфодиэстеразы типа 5 (5PDE), используемые для лечения эректильной дисфункции. Эти вещества показали огромный успех на рынке, настолько, что за последние десять лет они заполнили дела обрабатывающей промышленности. Pfaizer, который впервые представил препарат такого типа, виагру, стал самой важной фармацевтической компанией в мире благодаря продажам вышеупомянутого препарата.
феномен эрекции Это связано с расслаблением гладких мышц кавернозных тел полового члена с последующим расширением артерий. Параллельное сужение венозных сосудов вызывает застой крови с последующей эрекцией. Релаксация гладких мышц кавернозных тел — это явление, опосредованное оксидом азота (NO). Он активирует фермент гуанилатциклазу, который катализирует превращение гуанозинтрифосфата (GTP) в циклический гуанозинмонофосфат (cGMP), который стимулирует расслабление мышц. ЦГМФ расщепляется фосфодиэстеразидом, которому известно по меньшей мере шесть изоферментов. В кавернозных телах задействованная фосфодиэстераза представляет собой фосфодиэстеразу типа 5 (5PDE).
Препараты для лечения эректильной дисфункции действуют путем ингибирования 5PDE, вызывая увеличение кровоснабжения после увеличения концентрации цГМФ с последующим улучшением эрекции. В терапевтических дозах эти вещества не вызывают эрекции при отсутствии сексуальной стимуляции.
Использование этих веществ может привести к гипотонии из-за вазодилатирующего эффекта , следовательно, это может привести к сердечно-сосудистым проблемам Фактически, лечение эректильной дисфункции было связано с серьезными сердечно-сосудистыми событиями, такими как инфаркт миокарда, промежуточный стенокардит, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, инсульты, транзиторная ишемическая атака и изменения артериального давления.
Кроме того, силденафил (первое лекарство, обнаруженное и размещенное на рынке, принадлежащее к этому классу), по-видимому, ингибирует бета-адренергическую сердечную стимуляцию, фактически, в то время как эффекты силденафила на сердечном уровне были минимальными в условиях покоя, в условиях бета-стимуляции или перегрузки давлением Силденафил уменьшал сердечные реакции, вызванные добутамином, и систолические эффекты после бета-стимуляции. Среди побочных эффектов мы также должны помнить, что могут быть такие расстройства, как рвота, диарея, диспепсия, приливы и, как уже упоминалось, изменения давления.
Среди упомянутых молекул, прародитель и первый, кто будет Силденафил ( Виагра ) продается, после его появления на рынке родились два других препарата того же класса, а именно тадалафил (Сиалис) и варденафил (Левитра). Из трех соединений ilViagra — это одно с наименьшей продолжительностью действия (6/8 часов), но наиболее сильное, в то время как другие обладают гораздо более продолжительной активностью (Cialis в течение 24 часов), но менее интенсивной.
Легочная гипертензия . Эта патология включает сильное сужение кровеносных сосудов легких, что снижает способность дыхательного аппарата переносить кислород к организму. В результате сосудорасширяющего действия силденафил и другие вещества этого класса расширяют артерию и другие легочные сосуды, вызывая падение артериального давления в легких и повышая доступность кислорода. Преимущества для пользователя заключаются в улучшении способности выполнять аэробные упражнения.
Специальные исследования, проведенные на больших высотах, показали, что силденафил приводит к значительному увеличению насыщения кислородом. в кровавом упражнении. Кроме того, увеличилась максимальная рабочая нагрузка и максимальная емкость сердца. На практике было показано, что силденафил значительно улучшает физические способности в условиях гипоксии за счет высоты. В свете этого открытия некоторые спортсмены используют силденафил для улучшения аэробных показателей в длительных видах спорта. До сих пор мало информации о способности этих веществ влиять на физическую активность, хотя не все исследования способны продемонстрировать реальную пользу для спортсменов в навыках выносливости, практика использования ингибиторов 5PDE перед выступлениями в выносливых видах спорта чаще. Вазодилатирующие свойства этих веществ, особенно в легких, могут улучшить способность к оксигенации мышц, поэтому спортсмены, работающие на выносливость, используют эти продукты. Обычно используется силденафил, а не другие препараты, так как это кажется более эффективным, вещество принимается за час до соревнования в дозе 50 мг.
В настоящее время препараты для лечения эректильной дисфункции не включены в список запрещенных веществ, однако вскоре они могут считаться наркотиками, способными усиливать транспорт кислорода, и, следовательно, их использование будет запрещено.